Классификация глюкокортикоидов: системные и местные, фторированные и нефторированные

Системные глюкокортикоиды (глюкокортикостероиды) — фармакокинетика, место в терапии

Классификация глюкокортикоидов: системные и местные, фторированные и нефторированные

Системные глюкокортикоиды

Системные глюкокортикоиды делятся на несколько групп:
■   По происхождению: —  природные (гидрокортизон); —  синтетические: (преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон).

■   По продолжительности действия:

—  препараты короткого (гидрокортизон), средней продолжительности (преднизолон, метилпреднизолон) и длительного (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) действия.

Фармакокинетика<\p>

При приеме внутрь глюкокортикоиды хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови создается через 1,5 ч.

Глюкокортикоиды связываются с белками плазмы: а)   с α1-глобулином (транскортином), образуя с ним комплексы, не проникающие в ткани, но создающие депо этих гормонов;

б)   с альбуминами, образуя с ними комплексы, проникающие в ткани. Биологически активны только свободные глюкокортикоиды.

Они быстро выводятся из плазмы, легко проникают через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный и в грудное молоко, накапливаясь в тканях, где сохраняют активность значительно дольше. На 25— 35% свободные глюкокортикоиды депонируются эритроцитами и лейкоцитами. Если гидрокортизон связывается с транскортином на 80—85%, с альбуминами — на 10%, то синтетические глюкокортикоиды связываются с белками на 60—70%, т.е. их свободная фракция, которая хорошо проникает в ткани, значительно больше. На количество глюкокортикоидов, проникающих в клетки, влияет также их способность связываться со специфическими внутриклеточными рецепторами.

Глюкокортикоиды подвергаются биотрансформации в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуронидом или сульфатом. Выводятся они с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80—90% реабсорбируются канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Небольшая часть (в среднем 0,025%) дозы внутривенно введенного преднизолона выделяется с материнским молоком. При этом снижение концентрации глюкокортикоида в грудном молоке происходит быстрее, чем в сыворотке крови. Период полувыведения (табл. 6.

2) из плазмы (Т1/2) гидрокортизона составляет 60—90 мин, преднизона, преднизолона и метилпреднизолона — 180—200 мин, триамцинолона и флюокортолона — 210 мин, дексаметазона, бетаметазона и параметазона — 190— 300 мин. То есть элиминация синтетических глюкокортикоидов, особенно фторированных, происходит медленнее, и они оказывают большее угнетающее действие на кору надпочечников.

Период полувыведения из тканей гидрокортизона составляет 8—12 ч, преднизона, преднизолона и метилпреднизолона — 12—36 ч, триамцинолона и флюокортолона — 24— 48 ч, дексаметазона и бетаметазона — 36—54 ч (до 72 ч).

Место в терапииПоказания к назначению системных глюкокортикоидов при заболеваниях органов дыхания

■ Бронхиальная астма.

■ Хроническая обструктивная болезнь легких (в фазе обострения).
■ Пневмонии тяжелого течения.
■ Интерстициальные болезни легких.
■  Острый респираторный дистресс-синдром.

Источник: http://pulmonolog.com/drugs/sistemnye-glyukokortikoidy

Лекарства для купирования опасных признаков и подавления аллергического воспаления — кортикостероиды: список препаратов и их применение при аллергии

При тяжёлых формах аллергических заболеваний негормональные мази и ранозаживляющие средства, глазные и назальные капли без сильнодействующих компонентов помогают не всегда. Низкая эффективность терапии приводит к усилению отрицательной симптоматики, ухудшению состояния пациента, ярким кожным реакциям, развитию бронхоспазма.

Для купирования опасных признаков, подавления аллергического воспаления медики рекомендуют кортикостероиды.

Список препаратов при аллергии, характеристика гормональных средств, особенности воздействия на организм, правила применения, возможные побочные эффекты описаны в статье.

<\p>

Сильнодействующие препараты выпускают на основе синтетических компонентов, напоминающих по составу и действию гормоны надпочечников.

Синтетические КС проявляют те же свойства, что и природные гормоны:

  • подавляют аллергическое воспаление;
  • уменьшают объём и площадь высыпаний;
  • уменьшают проявления аллергии при ринитах, конъюнктивитах, дерматитах, бронхиальной астме, зудящих дерматозах, экземе;
  • купируют действие компонентов лекарственных средств, на которые у пациента отмечен острый иммунный ответ.

На заметку! При тяжёлой реакции хороший эффект дают инъекции кортикостероидов, но максимальный результат заметен по истечении 2–6 часов.

При выраженном бронхоспазме одновременно вводят Эпинефрин для немедленного устранения опасного явления. При кожных симптомах назначают мази и кремы, таблетки принимают реже.

Риниты и конъюнктивиты требуют назначения использования спреев и капель, суспензий с гормональными компонентами.

Виды медикаментов

Перечень кортикостероидов включает десятки наименований. Каждое сильнодействующее средство входит в определённую группу, имеет свою силу активности, степень токсичности для организма. Фармацевты предлагают лекарственные средства для подавления аллергического воспаления и комплексного воздействия на организм. Многие составы запрещены для применения в детском возрасте.

Подбирает подходящий вид КС только опытный врач: применение лекарственных средств по инициативе пациента часто оканчивается тяжёлыми поражениями кожи, вплоть до атрофии, интоксикацией, нарушением обменных процессов и гормонального фона.

Препараты комбинированного действия:

  • КС + антисептики. Лоринден С, Синалар К, Дермозолон, Флукорт Ц.
  • КС + противогрибковые + противомикробные компоненты. Пимафукорт, Акридерм ГК, Тридерм.
  • КС + противогрибковые средства. Кандид Б, Травокорт, Лотридерм, Микозолон.
  • КС + антибиотики. Фуцикорт, Флуцинар Н, Оксикорт, Фуцидин Г, Синалар Н.
Читайте также:  Ксеникал: побочные действия, противопоказания, совместимость с алкоголем

Классификация по содержанию фтора:

  • нефторированные. Реже вызывают побочные эффекты, менее токсичны. Эту категорию препаратов разрешено применять до двух недель на кожных складках и лице, на других участках тела (по показаниям) – до трёх недель. Метилпреднизолона ацепонат, мометазона флуорат;
  • фторированные. Препараты содержат фтор, проявляют высокую противовоспалительную активность, на фоне приёма чаще развиваются побочные реакции. Длительность терапии – 7 дней, не более. Флуметазон, Дексаметазон, Флуоцинолон, Бетаметазон.

Классификация топических кортикостероидов по силе воздействия на организм:

  • слабая. Преднизолон, Гидрокортизон;
  • умеренная. Локоид, Фторокорт, Лоринден, Афлодерм,
  • высокая. Адвантан, Кутивейт, Элоком, Целестодерм, Флуцинар, Синафлан, Белодерм;
  • очень высокая. Дермовейт.

Фармацевтическая промышленность выпускает две вида кортикостероидов, проявляющих пролонгированный эффект: мометазона флуорат и метилпреднизолона ацепонат. Для активного противовоспалительного действия достаточно нанести препарат 1 раз на протяжении суток. Другими видами КС обрабатывают поражённую поверхность два-три раза на день.

Лекарственная форма

Фармацевтические компании выпускают гормональные составы для купирования тяжёлых аллергических реакций в виде:

  • таблеток;
  • мазей и кремов для обработки эпидермиса;
  • готового раствора для инъекций и ингаляций;
  • назальных капель и спреев;
  • суспензий;
  • порошков либо и суспензий для приготовления ингаляционного раствора;
  • глазных капель и мазей (применяют реже).

На заметку! При аллергодерматозах назначают местные средства: кремы, мази, болтушки, при аллергическом рините – назальные КС, при бронхиальной астме – кортикостероиды в форме ингаляций и таблеток. Инъекции гормональных препаратов купируют признаки острых форм аллергических реакций.

Показания к применению

Гормональные средства назначают при малой эффективности негормональных составов, при тяжёлой форме острых и хронических аллергических заболеваний. Самолечение с применением КС запрещено: сильнодействующие препараты часто вызывают побочные реакции, использование без учёта противопоказаний провоцирует сбои в работе органов и систем.

Стероидные препараты эффективны при лечении следующих заболеваний:

Противопоказания

Большинство гормональных препаратов запрещено применять в следующих случаях:

  • беременность;
  • детский возраст;
  • период лактации;
  • повышенное давление;
  • тяжёлые патологии печени и почек;
  • язвенная болезнь.

Вероятные побочные эффекты

Даже при точном соблюдении инструкции, учёте возраста и противопоказаний возможны негативные реакции местного и системного характера:

  • угри, акнеподобная сыпь;
  • атрофия чувствительных участков эпидермиса (лицо, область складок);
  • более слабая пигментация поражённых зон;
  • нарушение менструального цикла;
  • эритема;
  • стрии;
  • повышение массы тела;
  • склонность к тромбозам;
  • избыточное потоотделение;
  • головные боли;
  • неврологические расстройства;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • остеопороз;
  • гипертрихоз;
  • подавление функции надпочечников, катаракта, глаукома;
  • депрессивные состояния, частая смена настроения;
  • стероидный сахарный диабет;
  • некроз костной ткани (неинфекционная форма);
  • вторичный иммунодефицит, развитие грибковых и бактериальных инфекций;
  • медленное заживление язв и ран.

Правила применения топических кортикостероидов

Медики разработали несколько видов лечения с применением КС для снижения негативного воздействия на организм:

  • Штриховой метод нанесения.
  • Тандем-терапия.
  • Ступенчатая терапия различных участков тела.
  • Метод нисходящей терапии.

Важно! Сильнодействующие составы принимать только по назначению лечащего врача. На раннем этапе лечения доктор назначает негормональные составы, проверяет реакцию организма.

Только при неэффективности более слабых препаратов для перорального и наружного применения рекомендованы кортикостероиды. Таблетки дают более токсичное воздействие на организм, чем нанесение кремов и мазей.

Обязателен учёт противопоказаний, соблюдение длительности терапии.

Гормональные средства при аллергических заболеваниях

Перед назначением системных и местных кортикостероидов врач изучает клиническую картину заболевания, уточняет, какие лекарства пациент принимал ранее. Важен возраст (многие КС запрещено применять детям и пожилым людям).

При терапии тяжёлых и запущенных видов аллергических заболеваний назначают системные препараты в форме таблеток:

  • Преднизолон.
  • Метипред.
  • Кеналог.
  • Целестон.
  • Флоринеф.
  • Триамцинолон.
  • Медрол.
  • Лемод.
  • Кенакорт.

На заметку:

  • таблетки назначают для купирования воспалительного процесса при выявлении вторичного инфицирования на фоне тяжёлой кожной реакции – проникновения в ранки, язвочки бактериальной либо грибковой инфекции;
  • многие врачи рекомендуют замену таблетированной формы кортикостероидов местными средствами: мазями, кремами. При нанесении на проблемные участки тела гормоны проникают непосредственно в зону поражения, но слабее всасываются в кровь, желудочно-кишечный тракт, снижается риск побочных эффектов;
  • пероральный приём КС чаще рекомендован при других видах заболеваний: поражении органов ЖКТ, аутоиммунных патологиях, нарушении кровообращения.

Кортикостероиды для ингаляций – список:

  • Пульмикорт.
  • Дипроспан.
  • Будесонид.
  • Кленил.
  • Беклометазона дипропионат.
  • Флунизолид.
  • Бенакорт.
  • Бекодиск.

Гормональные мази и кремы – список:

  • Элоком.
  • Тридерм.
  • Акридерм.
  • Адвантан.
  • Синафлан.
  • Гистан Н.
  • Гидрокортизоновая мазь.
  • Локоид.
  • Флукорт.
  • Преднизолоновая мазь.
  • Лоринден С.
  • Пимафукорт.
  • Оксикорт.
  • Сибикорт.
  • Нистаформ.
  • Дермозолон.
Читайте также:  Адебит: инструкция по применению, цена, отзывы врачей и пациентов

Кортикостероиды для инъекций:

  • Медрол.
  • Дипроспан.
  • Гидрокортизон.
  • Флостерон.
  • Преднизолон.
  • Кеналог.

Назальные средства на основе гормонов:

  • Насобек.
  • Авамис.
  • Беклометазон.
  • Назонекс.
  • Альдецин.
  • Фликоназе.

Гормональные капли и мази при аллергическом конъюнктивите:

  • Офтан Дексаметазон.
  • Дезонид.
  • Гидрокортизоновая мазь или суспензия 0,5%.
  • Максидекс.
  • Пренацид.

Юным пациентам при тяжёлых кожных реакциях назначают местные средства:

  • Адвантан. Препарат на основе метилпреднизолона достаточно «мягко» действует на организм ребёнка, борется с контактным дерматитом, справляется с зудом, высыпаниями, отёчностью, воспалением, жжением при экземе, атопическом дерматите, аллергодерматозах. При длительном применении возможен некроз тканей на обработанных участках.
  • Элоком. Препарат разрешён для лечения детей с 6 месяцев, хорошо справляется с аллергическим зудом и с признаками аллергодерматозов. Местное средство разрешено наносить на кожу не более недели, перед отменой обязательно постепенно снижать концентрацию средства (смешивать с детским кремом). Гормональной мазью нельзя обрабатывать площадь, превышающую 1/8 часть поверхности тела.

Правила терапии:

  • использование нефторированных видов КС;
  • запрещено обрабатывать гормональными мазями более 1/5 части тела;
  • для снижения риска побочных эффектов чередовать негормональные препараты и кортикостероиды;
  • профилактика аллергических заболеваний при помощи КС запрещена: сильнодействующие средства подходят только для кратковременного применения при лечении обострений.

Гормональные таблетки, растворы для ингаляций, кремы, капли, мази, суспензии незаменимы при тяжёлых формах аллергического воспаления. Кортикостероиды быстро снимают мучительные признаки, облегчает состояние взрослых и детей при аллергодерматозах, астме, различных видах дерматита, экземе, насморке и конъюнктивите на фоне сверхчувствительности организма.

Видео — советы специалиста об особенностях применения кортикостероидов для лечения атопического дерматита:

Источник: http://allergiinet.com/lechenie/preparaty/kortikosteroidy.html

Кортикостероиды и глюкокортикоиды разница

Организм человека — это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды.

Оглавление:

Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
  • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.
Читайте также:  Какие фрукты можно есть при сахарном диабете, а какие нельзя

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности.

Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами.

Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

  1. Короткодействующие — подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
  2. Средней продолжительности — срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
  3. Препараты длительного действия — эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

  1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
  2. назальные капли и спреи;
  3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
  4. мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • повышенная нервная возбудимость;
  • бессонница;
  • повышение АД, вызывающее дискомфорт;
  • тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии;
  • боли в желудке и кишечнике, воспаления желчного пузыря;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • глаукома;
  • повышение веса;
  • ожирение при длительном использовании;
  • облысение;
  • появление растяжек на коже и понижение её эластичности;
  • остеопороз вследствие способности глюкокортикостероидов вымывать кальций из организма;
  • миопатия;
  • задержка роста у детей;
  • нарушения менструального цикла;
  • отеки вследствие задержки воды и натрия в организме;
  • кандидоз полости рта и глотки;
  • дисфония;
  • сухость рта и глотки;
  • понижение чувствительности слизистой оболочки носа;
  • носовые кровотечения.

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

Источник: http://muhinsky.ru/kortikosteroidy-i-gljukokortikoidy-raznica/

Ссылка на основную публикацию