Побочный эффект глюкокортикоидов, синдром отмены и фармакологические характеристики

Список глюкокортикоидов и что это такое?

С тех пор, как в середине прошлого столетия медики узнали, что кора надпочечников синтезирует глюкокортикоиды, препараты на основе этой группы гормонов стремительно вошли в медицину.

Неожиданно оказалось, что доселе неизвестный гормон обитает почти во всех клетках организма и помогает бороться с воспалением, подавлять агрессивный иммунитет, устранять последствия шока – и это далеко не полный список действий.

Сейчас лекарственные средства на основе ГКС можно встретить во многих формах: таблетки, инъекции в/в и внутримышечно, мази, ингаляционные глюкокортикостероиды. Почему же эти препараты так популярны среди медиков?

Что это такое?

Глюкокортикоиды – это определенный вид гормонов, вырабатываемых корой надпочечников. Являются частью более обширного вида «кортикостероиды», родственник – минералокортикоиды. Часто глюкокортикоиды обозначаются словом «глюкокортикостероиды», потому что эти слова синонимичны.

Глюкокортикоиды можно встретить почти во всех тканях человеческого тела в разном количестве. Основной представитель ГКС – кортизол, производное Гидрокортизона. В меньших дозах можно также видеть кортикостерон и кортизон. Эти химические соединения оказывают влияние на многие негативные процессы, происходящие в организме.

Как действуют?

За ответ на этот вопрос могут присудить Нобелевскую премию, потому что на данный момент точный механизм действия ГКС неизвестен. В целом они работают так же, как и все гормоны – передают другим клеткам тела информацию о процессах, происходящих в организме.

За выделение глюкокортикоидов несет ответственность гипофиз, который может выделять в кровь специальное вещество – кортикотропин. При необходимости этот химический элемент приказывает надпочечникам выделять ГКС. Больше кортикотропина – больше кортизола, и наоборот.

Как влияют на организм?

ГКС имеют широкий спектр действия. Основные направления:

  • Противовоспалительное. Препараты (глюкокортикоиды) сильно тормозят воспаление за счет уменьшения активности ферментов, разрушающих ткани. Оболочки клеток под их воздействием грубеют, вследствие чего уменьшается обмен жидкостями и химическими элементами между пораженной и здоровой областями. Также они подавляют синтез из арахидоновой кислоты белков липокортинов, отвечающих за распространение воспаления.
  • Воздействие на другие гормоны. ГКС влияют на другие медиаторы, больше всего на инсулин. Выброс стероидов в кровь при гипогликемии – главное оружие организма для того, чтобы быстро исправить ситуацию.
  • Антистресс, противошоковое. Эта группа гормонов при стрессе или состоянии шока приказывает костному мозгу продуцировать больше кровяных телец (в случае кровопотери), а сердечно-сосудистой системе – поднимать кровяное давление.
  • Иммунорегулирующее действие. При малых дозах в крови ГКС немного повышает иммунитет, при высоких может подавить его во много раз, вплоть до 1% эффективности по сравнению с нормой. Это свойство используется для предотвращения отторжения тканей после пересадок.
  • Антиаллергическое. Механизм этого действия тоже ясен не до конца, но глюкокортикоиды эффективно справляются с проявлениями аллергии.
  • Влияние на обмен веществ. Глюкокортикостероиды могут вмешаться в работу обмена глюкозы, ферментов гликолиза, гликогена, различных белков, жиров, натрия, хлора, калия, кальция, воды.

Читайте так же:  Обзор препаратов для суставов с Коллагеном

Стоит отметить, что не во всех этих случаях ГКС действует на пользу организму. Например, при долгом воздействии большого количества гормона кальций вымывается из костей, от чего у пациента развивается остеопороз (увеличение хрупкости скелета).

Когда их назначают?

Список болезней, которые лечат этими стероидами, происходит из их областей действия, указанных выше. В основном показания к применению следующие:

  • Аллергические реакции, чаще всего астма. Несмотря на то, что механизм действия на аллергические реакции так пока и не выяснен, ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) в баллончиках есть почти у каждого астматика.
  • Неинфекционные воспаления кожи. Способность ГКС уменьшать воспаление нашла широкое применение в дерматологии. В случае инфекционного воспаления глюкокортикоид, применяемый в лечении, должен идти в комбинации с препаратом, убивающим инфекцию.
  • Анемия, заболевания кроветворной системы. Лекарственные средства на этой основе подстегивают костный мозг к продукции кровяных телец.
  • Травмы, ревматические болезни. Обычно такой диагноз включает в себя и воспаление, и стресс для организма, и нарушение защитных механизмов тела.
  • Период после пересадки тканей и органов, лучевая и химиотерапия. ГКС изменяет ответ иммунной системы на эти факторы, что положительно сказывается на динамике.
  • Надпочечниковая недостаточность. В этом случае препараты оказывают самое прямое действие – восполняют в крови недостаток гормонов, которые должны поставлять надпочечники.

Побочные действия от применения ГКС

Вмешаться в гормональный баланс организма – значит, вмешаться в нормальную коммуникацию частей тела между собой. Побочные реакции от такого действия могут быть довольно серьезными:

  • Остеопороз. Вследствие изменения обмена веществ кальций быстрее выводится из организма, что приводит к хрупкости костей.
  • Эмоциональная нестабильность, психозы. Вызваны изменениями в работе гипофиза.
  • Стероидный диабет. Стероиды повышают уровень глюкозы в крови.
  • Надпочечниковая недостаточность. Это может показаться странным, учитывая, что аналогичная болезнь является показанием к применению. Но долгое воздействие лекарств с ГКС на организм заставляет работать надпочечники менее эффективно, так как в крови уже много гормонов, и при резкой отмене препарата надпочечники уже не в состоянии обеспечить тело нужным количеством глюкокортикостероидов.
  • Кровотечения, язвы. Повышение выработки кровяных телец ведет к нагрузке на кровеносную систему, и та может «дать пробой».
  • При длительном (более 1.5 года) курсе лечения у детей иногда подавляется сексуальное развитие по причине подавления работы надпочечников.
  • Ожирение, угри, «заплывшее» лицо, нарушение менструального цикла. Эти побочные эффекты вызваны смещением гормонального баланса.
  • Различные заболевания глаз.

Мази обычно вызывают сухость кожи по причине низкой проницаемости клеток, а ингаляторы почти всегда ведут к кашлю, сухости во рту, охриплости.

Читайте так же:  Полная инструкция по применению Мильгаммы композитум

Стоит отметить, что почти все последствия от применения этих лекарств обратимы. Необратимыми являются только диабет, задержка роста у детей и субкапсулярную катаракту.

Использовать с осторожностью!

Глюкокортикостероиды – мощное, но опасное из-за побочных реакций средство. Применять их нужно как можно более коротким курсом и только под постоянным наблюдением врача. Самый верный способ – лечение в стационаре, под контролем врачей, которые могут взять необходимые анализы, сделать УЗИ или ЭКГ при необходимости.

Противопоказания

При необходимости одноразового применения абсолютным противопоказанием является только индивидуальная непереносимость пациента к ГКС. Длительную же терапию нельзя назначать людям с:

  • диабетом;
  • беременностью;
  • сифилисом, туберкулезом, недавно вылечившимся от инфекции;
  • болезнью Иценко-Кушинга;
  • психозом;
  • болезнями печени, почек, ЖКТ и кровеносно-сосудистой системы (каждая болезнь индивидуальна, нужно уточнять у врача);

Детям можно назначать глюкокортикоидные препараты только в крайних случаях.

Осложнения после приема

Обычными осложнениями являются заболевания из списка побочных действий. При их возникновении нужно пересмотреть дозу или вообще отменить препарат.

Продолжительность действия ГКС

Препараты (глюкокортикостероиды) делятся на три вида: короткого действия, средней продолжительности и длительные. ГКС короткого действия остаются в крови на 2-12 часов, среднего – на 0,75-1,5 суток, длительного же – от 36 до 52 часов.

Способы применения

Из способов применения можно выделить: таблетки (системные глюкокортикостероиды); инъекции (при заболеваниях суставов либо как альтернатива таблеткам); мазь, гель, крем, пластыри (топические глюкокортикостероиды); ингаляторы (ингаляционные глюкокортикоиды).

В таблетках глюкокортикоиды применяют при острых легочных заболеваниях, таких как: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония и прочие. Лекарство практически полностью всасывается из желудка, пик концентрации в крови достигается через полтора часа.

Когда нет возможности дать пациенту системные ГКС в виде таблеток или нужно, чтобы препарат подействовал быстрее, применяют введение внутривенно или в мягкие ткани. Такая же тактика используется при болезнях суставов – ГКС вводятся прямо в поврежденную связку.

Местное применение на коже имеет успех при подкожных воспалениях и аллергических реакциях на коже. К тому же при правильном использовании этот вариант довольно безопасен с точки зрения побочных эффектов.

Список лекарств

Действующие вещества по продолжительности делятся на:

  • ГКС короткого действия: Алклометазон, Будесонид, Гидрокортизон, Клобетазол, Кортизон, Мазипредон, Мометазон, Флунизолид, Флуокортолон, Флуоцинолона ацетонид, Флутиказон, Циклесонид;
  • ГКС средней продолжительности: Метилпреднизолон, Метилпреднизолона ацепонат, Преднизолон, Триамцинолон, Флудрокортизон;
  • ГКС длительного действия: Беклометазон, Бетаметазон, Дексаметазон.

Читайте так же:  Развернутая инструкция по применению ортофлекса

Глюкокортикоиды для перорального применения

  • Буденофальк, Будесонид;
  • Декдан, Дексаметазон;
  • Дексазон, Дексаметазон;
  • Дексаметазон, Дексаметазон;
  • Мегадексан, Дексаметазон;
  • Фортекортин, Дексаметазон;
  • Кортизон, Кортизон;
  • Медрол, Метилпреднизолон;
  • Апо-преднизон, Преднизон;
  • Преднизол, Преднизолон;
  • Преднизолон, Преднизолон;
  • Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
  • Берликорт, Триамцинолон;
  • Полькортолон, Триамцинолон;
  • Триамцинолон, Триамцинолон;
  • Трикорт, Триамцинолон;
  • Кортинефф, Флудрокортизон.

Глюкокортикоиды для инъекций

  • Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазон;
  • Бетаметазона дипропионат, Бетаметазон;
  • Целестон, Бетаметазон;
  • Декдан, Дексаметазон;
  • Дексазон, Дексаметазон;
  • Дексабене, Дексаметазон;
  • Дексафар, Дексаметазон;
  • Фортекортин Моно, Дексаметазон;
  • Гидрокортизон, Гидрокортизон;
  • Солу-Кортеф, Гидрокортизон;
  • Урбазон, Метилпреднизолон;
  • Медопред, Преднизолон;
  • Преднизолон, Преднизолон;
  • Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
  • Солю-Декортин Н, Преднизолон;
  • Триамцинолон, Триамцинолон;
  • Трикорт, Триамцинолон.

Глюкокортикоиды в виде ингаляций

  • Беклазон, Беклометазон;
  • Беклоджет 250, Беклометазон;
  • Беклометазон, Беклометазон;
  • Беклоспир, Беклометазон;
  • Бекодиск, Беклометазон;
  • Бекотид, Беклометазон;
  • Кленил, Беклометазон;
  • Плибекорт, Беклометазон;
  • Ринокленил, Беклометазон;
  • Бенакорт, Будесонид;
  • Будесонид, Будесонид;
  • Асманекс Твистхейлер, Мометазон;
  • Азмакорт, Триацинолон;
  • Ингакорт, Флунизолид;
  • Альвеско, Циклесонид.

ГКС интраназального применения

  • Альдецин, Беклометазон;
  • Насобек, Беклометазон;
  • Будостер, Будесонид;
  • Тафен назаль, Будесонид;
  • Дезринит, Мометазон;
  • Нозефрин, Мометазон;
  • Синтарис, Флунизолид;
  • Назарел, Флутиказон.
Читайте также:  Нормы сахара в крови у мужчин после 50-60 лет: таблица допустимых показателей

ГКС местного применения в офтальмологии, гинекологии и прочее

  • Дексаметазон, Дексаметазон;
  • Дексофтан, Дексаметазон;
  • Гидрокортизон, Гидрокортизон;
  • Преднизолон, Преднизолон;
  • Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
  • Ректодельт, Преднизон;
  • Кортинефф, Флудрокортизон.

Мазь, гель или крем для наружного применения

  • Афлодерм, Алклометазон;
  • Акридерм, Бетаметазон;
  • Бетлибен, Бетаметазон;
  • Бетновейт, Бетаметазон;
  • Целестодерм-В, Бетаметазон;
  • Апулеин, Будесонид;
  • Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид;
  • Дермовейт, Клобетазол;
  • Пауэркорт, Клобетазол;
  • Акортин, Гидрокортизон;
  • Латикорт, Гидрокортизон;
  • Локоид, Гидрокортизон;
  • Деперзолон, Мазипредон;
  • Адвантан, Метилпреднизолона ацепонат;
  • Мометазон-Акрихин, Мометазон;
  • Моново, Мометазон;
  • Унидерм, Мометазон;
  • Ультралан, Флуокортолон;
  • Синафлан, Флуоцинолона ацетонид;
  • Флукорт, Флуоцинолона ацетонид;
  • Флуоцинолона ацетонид, Флуоцинолона ацетонид;
  • Флуцинар, Флуоцинолона ацетонид.

Глюкокортикостероиды – это гормоны, вырабатываемые надпочечниками. Их можно найти практически во всех тканях организма. Они выполняют множество функций, в основном развивающего (в детстве) и лечебного воздействия. При некоторых болезнях можно увеличить количество ГКС в теле с помощью медикаментов, чтобы справиться со сложным воспалением, реакцией иммунитета или другой медицинской проблемой.

Автор видео рассказывает личный опыт применения препаратов. Обязательно посмотрите

Редактор и эксперт сайта.

Специализация: врач-невролог.

Стаж более 10 лет. Городская поликлиника, г. Смоленска. Закончила Смоленскую государственную медицинскую академию по специальности: лечебное дело.

Очень люблю свою профессию.

Источник: http://zdorovya-spine.ru/preparaty-i-lekarstva/glyukokortikoidy.html

Побочные эффекты глюкокортико­идов — Портал о скорой помощи и медицине

Возможными побочными эффектами глюкокортико­идов являются:

  • гипергликемия (вплоть до сахарного диабета — стероидный диабет);
  • симптомокомплекс Иценко—Кушинга. В организме происходит задержка воды и натрия, повышение АД, потеря калия. Возможно появление отеков;
  • усиленное выделение кальция, а также остеопороз;
  • нарушения менструального цикла;
  • ожирение;
  • замедление процессов регенерации тканей;
  • прободение нераспознанной язвы; обострение язвенной болезни желудка и двенадца­типерстной кишки;изъязвления пищеварительного тракта;
  • понижение сопротивляемости к инфекциям;
  • геморрагический панкреатит;
  • появление угрей;
  • появление лунообразного лица;
  • гиперкоагуляция с риском тромбоза.

Также возможно развитие таких нервных и психиче­ских расстройств, как бессонница, возбуждение (иногда до психозов), эпилептиформные судороги, эйфория.

Если глюкокортикоиды применяются длительный период, необходимо учитывать вероятность угнетения функции и даже атрофии коры надпочечников и подав­ления биосинтеза гормонов. Одновременное применение кортикотропина с глюкокортикоидами предупреждает развитие атрофии надпочечников.

Нежелательно резко прекращать применение глю-кокортикоидов, т. к. в подобном случае возможно обострение процесса. Отмене препаратов этой группы должно предшествовать постепенное уменьшение дозы.

Частота проявления и степень выраженности по­бочных эффектов от приема глюкокортикоидов могут существенно различаться. Если доза препарата подо­брана правильно, лечение проводится с соблюдением необходимой предосторожности и при условии посто­янного наблюдения, возможно отсутствие побочных эффектов.

Глюкокортикоиды могут применяться только при наличии четких показаний и под регулярным наблюде­нием врача.

Противопоказаниями к применению глюкокортикои­дов являются тяжелые формы гипертонической болезни, болезнь Иценко—Кушинга, беременность, недостаточ­ность кровообращения III стадии, острый эндокардит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желуд­ка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенн

операции, сифилис, активные формы туберкулеза (при

отсутствии специфического лечения), сахарный диабет,

а также аллергические реакции на глюкокортикоиды

(в том числе в анамнезе).

Препараты, в состав которых входят глюкокортикои­ды (мази, капли), не следует применять при вирусных заболеваниях глаз и кожи. Это связано с тем, что вызываемое глюкокортикоидами угнетение процессов регенерации может стать причиной образования распро­страненных язв (в глазной практике известны случаи вплоть до прободения роговицы).

Не следует применять мази, в состав которых входят кортикостероиды, и при грибковых и паразитарных поражениях кожи, если только в эти препараты не до­бавлены противогрибковые или противопаразитарные средства.

Beclometasone Альдецин
Budesonide Бартел драгз гидрокортизо-
Clobetasol новая 1% мазь
Clocortolone Беклазон
Cortisone Беклокорт
Desonide Бекломет
Flumetasone Бекодиск
Flunisolide Бекотид
Fluocinolone acetonide Берликорт
Fluocortolone Бета-микотер
Fluorometholone Бетазон
Fluticasone Бетакортал
Halometasone Бетам-офталь
Hydrocortisone Бетаметазон натрий фосфат
Mazipredone Бетновейт
Methylprednisolone Биастен
Prednicarbate Бронхотурбинал
Prednisolone Будесонида порошок для
Prednisone ингаляций
Triamcinolone Валодерм
Азмакорт Веро-дексаметазон

Гидрокортизон леркен Гидрокортизон никомед Гидрокортизон, jelfa phar­maceutical works Гидрокортизона ацетат

Гидрокортизона гемисукци-нат лиофилизированный для инъекций

Гидрокортизона натрия сук-цинат

Гидрокортизоновая мазь 1%

Гнадион

Горакорт

Декса-аллворан

Дексабене

Дексавен

Дексамед

Дексаметазон никомед

Дексаметазона натрия

фосфат Дексаметазона таблетки

0,0005 г Дексаметазона фосфат

Дексона-д Делфикорт

Деперзолон

Дермовейт

Дермозолон

Детазон

Кенакорт

Кеналог

Кортейд

Кортизон

Кутерид

Кутивейт

Латикорт

Максидекс

Медопред

Медрол

Метипред Назакорт Назонекс Насобек

Ново-преднизолон

Оксициклозоль

Пианпин

Полькортолон

Преднизол

Преднизолон 0,005 г

Преднизолон 5 мг йенафарм

Преднизолон для инъекций

Преднизолона ацетат

Преднизолона гемисукцинат

Преднизолона таблетки   I

Преднизолоновая мазь

Преднизон

Преднизона ацетат

Пренацид

Пульмикорт

Серетид

Синалар

Синалар к

Синафлан

Сондекс

Сополькорт н

Триамсинолон

Триамсинолон ацетонид

Ультралан

Фликсоназе

Фликсотид

Флуозон

Флуоцинолона ацетонид

Флуцинар

Фтодерм

Фторокорт

Цинакорт

Шеризолон

Источник: http://www.03-ektb.ru/spravochnik-farmatcevta/4159-pobochnye-effekty-gliukokortikosidov

Что такое глюкокортикостероиды, список препаратов глюкокортикоидов

Нередко оптимальное решение каких-либо проблем человек находит в себе самом. Откуда, например, берутся у организма силы бороться с болезнями?

Как показали проведенные в середине ХХ века научные исследования, важная роль в этом деле принадлежит гормонам глюкокортикоидам.

Их вырабатывают надпочечники практически для всех клеток человеческого организма, и именно эти гормоны помогают бороться с различными воспалительными процессами.

Синтезированные аналоги гормона сегодня успешно используются в медицине.

Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине

Глюкокортикоиды и глюкокортикостероиды – это одно и то же, слова-синонимы, которыми обозначают вырабатываемые корой надпочечников гормоны, как природные, так и синтетические, иногда для краткости используют аббревиатуру ГКС.

Вместе с минералокортикоидами ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов. О том, что это за препараты — кортикостероиды, можно прочитать здесь.

Они предоставляют врачу большие возможности для лечения тяжелых заболеваний, «гасят» очаги воспаления, могут усиливать действие других лечебных препаратов, снимают отеки, притупляют чувство боли.

Искусственно увеличивая количество ГКС в организме пациента, медики решают задачи, прежде казавшиеся невыполнимыми.

Медицинская наука добилась также того, что ГКС сегодня можно применять «адресно» — воздействовать исключительно на проблемный участок, не тревожа другие, здоровые.

В результате такого местного применения уменьшается опасность появления побочных эффектов.

Показания к применению

Сфера применения глюкокортикоидных препаратов достаточно широка. Эти средства используются:

  • при бронхиальной астме (баллончики с ИГКС – ингаляционными глюкокортикостероидами – всегда в сумочке у астматика);
  • при аллергии;
  • при анемии (цель лечения – рост числа кровяных телец);
  • при коллагенозах — заболеваниях соединительных тканей, таких как артрит, ревматизм;
  • при заражении ленточными червями;
  • при остеохондрозе;
  • при заболеваниях ЖКТ;
  • при вазомоторном рините;
  • при различных кожных инфекциях.

Кроме того, ГКС используют при лечении травм (у них эффективное противошоковое действие), а еще – чтобы восстановить функции организма после сложных операций, лучевой и химиотерапии.

Схема приема ГКС учитывает возможный синдром отмены глюкокортикоидов, то есть риск ухудшения самочувствия пациента после прекращения приема этих препаратов.

У пациента может даже развиться так называемая глюкокортикоидная недостаточность.

Чтобы этого не произошло, лечение глюкокортикоидами принято завершать плавно, осторожно уменьшая дозу лекарства в конце лечебного курса.

Механизм действия (влияние на организм)

Все самые важные, системные процессы проходят под воздействием ГКС на клеточном, в том числе и генетическом уровне.

Это означает, что работать с лечебными препаратами подобного рода могут исключительно специалисты, самолечение категорически запрещается, поскольку может вызвать разного рода осложнения.

Механизм воздействия глюкокортикоидов на организм пока не до конца изучен. ГКС, как удалось выяснить ученым, формируются по «команде» гипофиза: он выделяет в кровь вещество под названием «кортикотропин», которое посылает уже свой сигнал – о том, какое количество ГКС должны выдать «на-гора» надпочечники.

Один из их главных продуктов – активный глюкокортикоид под названием «кортизол», его также называют «гормоном стресса».

Такие гормоны вырабатываются по разным причинам, их анализ помогает медикам выявлять нарушения в эндокринной системе, серьезные патологии и подбирать такие лекарственные препараты (в том числе и ГКС) и методики лечения, которые будут наиболее эффективны в каждой конкретной ситуации.

Глюкокортикоиды влияют на организм сразу по нескольким направлениям. Одним из самых важных считается их противовоспалительное действие.

ГКС способны снижать активность ферментов, которые разрушают ткани организма, изолируя пораженные участки от здоровых.

ГКС воздействуют на клеточные оболочки, делая их более грубыми, а значит, затрудняющими обмен веществ, в итоге инфекции не дают шанса распространиться по всему организму, ставят ее в «жесткие рамки».

Среди других способов влияния ГКС на организм человека:

  • иммунорегулирующее воздействие – при разных обстоятельствах иммунитет немного повышается или, напротив, происходит подавление иммунитета (этим свойством ГКС пользуются медики во время пересадки тканей от доноров);
  • противоаллергическое;
  • противошоковое – эффективно, к примеру, при анафилактическом шоке, когда медикаментозное средство должно обеспечить молниеносный результат для спасения пациента.

ГКС способны влиять на выработку инсулина (это помогает больным при гипогликемии), ускоряют выработка в организме такого вещества, как эритропоэтин (при его участии в крови увеличивается содержание гемоглобина), могут поднимать артериальное давление, влияют на белковый обмен.

При назначении препаратов медикам приходится учитывать много нюансов, в том числе и так называемый резорбтивный эффект, когда лекарство после всасывания попадает в общий кровоток, а уже оттуда – в ткани. Многие виды ГКС позволяют применять препараты более локально.

Читайте также:  Тест-полоски на ацетон в моче: инструкция по применению, определение кетонурии в домашних условиях

К сожалению, не вся «деятельность» глюкокортикоидов стопроцентно полезна человеку.

Избыток ГКС в результате долгого применения препарата приводит, например, к тому, что меняется внутренняя биохимия – вымывается кальций, кости становятся хрупкими, развивается остеопороз.

Классификация глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды различают по тому, как долго они работают внутри организма.

Препараты короткого действия остаются в крови больного от двух часов до полусуток (примеры — Гидрокортизон, Циклесонид, Мометазон). С инструкцией по применению Гидрокортизона можно ознакомиться здесь.

ГКС среднего действия – до полутора суток (Преднизолон, Метилпреднизолон), длительного действия – 36-52 часа (Дексаметазон, Беклометазон).

Существует классификация по способу введения препарата:

  • через рот (пероральный способ, традиционная форма для принятия лекарств внутрь – в таблетках);
  • назальные и интраназальные (вводятся через нос, это могут быть капли или спрей);
  • ингаляционные;
  • топические (мази, крем для наружного применения).

Особо мощное воздействие на организм больного оказывают фторированные глюкокортикоиды. У этих средств также существует собственная классификация.

В зависимости от количества содержащегося в них фтора они бывают монофторированные, ди- и трифторированные.

Список глюкокортикостероидных препаратов

Разнообразие лекарств с использованием ГКС дает медикам возможность подобрать средство нужной формы (таблетки, крем, гель, мазь, ингалятор, пластырь, капли в нос) и соответствующего «содержания», чтобы получить именно те фармакологические эффекты, которые необходимы, и ни в коем случае не усугубить состояние пациента, вызвав в организме какие-либо побочные действия.

Фармакология – удел специалистов, только врач во всех тонкостях разбирается, какое влияние на организм может оказать тот или иной препарат, когда и по какой схеме его применяют.

В качестве примера приведем названия препаратов-глюкокортикоидов:

  • для приема внутрь (перорально) — Буденофальк, Дексаметазон, Кортизон, Апо-преднизон, Берликорт, Преднизолон;
  • для инъекций — Целестон, Дексазон, Гидрокортизон, Урбазон, Триамцинолон, Трикорт;
  • для ингаляций — Беклазон, Будесонид, Плибекорт, Азмакорт, Альвеско;
  • интраназальные средства — Альдецин, Будостер, Нозефрин, Синтарис, Назарел;
  • препараты «местного значения», используемые в гинекологии, офтальмологии – Дексофтан, Ректодельт, Кортинефф;
  • для использования наружно (мази, гели) — Афлодерм, Акридерм, Апулеин, Латикорт, Локоид, Унидерм, Синафлан, Флукорт. С инструкцией по применению крема и мази Локоид можно ознакомиться по ссылке.

Методы лечения

Разработаны разные виды методик лечения с помощью ГКС:

  • заместительная – применяется, если надпочечники не могут самостоятельно вырабатывать необходимое организму количество гормонов;
  • супрессивная – для детей с врожденными отклонениями в функционировании коры надпочечников;
  • фармакодинамическая (она включает в себя интенсивное, лимитирующее и долговременное лечение) – в противоаллергической и противовоспалительной терапии.

В каждом случае предусмотрены определенные дозы принимаемого препарата и периодичность их использования.

Так, альтернирующая терапия предполагает прием глюкокортикоидов один раз в два дня, пульс-терапия означает оперативное введение не менее 1 г лекарства для срочной помощи пациенту.

Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов

Чем опасны глюкокортикоиды для организма? Они изменяют его гормональный баланс и вызывают порой самые неожиданные реакции, особенно если по каким-то причинам произошла передозировка лекарственного средства.

К заболеваниям, спровоцированным ГКС, относится, например, гиперфункция коры надпочечников.

Дело в том, что использование препарата, помогающего надпочечникам выполнять положенные функции, дает им возможность «расслабиться». Если же прием препарата резко прекратить, надпочечники уже не могут включиться в полноценную работу.

Какие еще неприятности могут ждать после приема ГКС? Это:

  • кровотечения (поскольку кровеносная система работала с большой нагрузкой);
  • болезни глаз;
  • проблемы с кожей (угри, пересушивание кожных покровов после длительного применения мазей, отечность на лице);
  • кашель, хрипота (из-за долгого применения ингалятора);
  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • головокружение;
  • отеки рук и ног.

Если опасность замечена вовремя, практически все возникшие проблемы удается благополучно разрешить. Главное, не усугублять их самолечением, а действовать исключительно в соответствии с рекомендациями врача.

Противопоказания

Стандарты лечения глюкокортикоидами предполагают только одно абсолютное противопоказание для использования ГКС одноразово – это индивидуальную непереносимость лекарства пациентом.

Если лечение требуется длительное, то список противопоказаний становится шире.

Это такие заболевания и состояния, как:

  • беременность;
  • сахарный диабет;
  • болезни ЖКТ, почек, печени;
  • туберкулез;
  • сифилис;
  • психические расстройства.

Детская терапия глюкокортикоидами предусмотрена только в очень редких случаях.

Источник: https://udermatologa.com/prep/kortik/chto-takoe-glyukokortikosteroidy-spisok-preparatov-glyukokortikoidov/

Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

С этим файлом связано 49 файл(ов). Среди них: Shilkin_V_V__Filimonov_V_I_-_Anatomia_po_Pirog.pdf, Soldatenko_S_A_-_Osnovy_sotsialnoy_meditsiny.pdf и ещё 39 файл(а).
Показать все связанные файлы
Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.

    • Противовоспалительный;
    • противоаллергический;
    • иммунодепрессивный;
    • антитоксический;
    • противошоковый.

Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм действия не отличается от других стероидных гормонов.

Фармакодинамика

    • стимулируют глюконеогенез;
    • снижают вход глюкозы в клетку;
    • вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного диабета – «стероидный диабет».
  • угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и язв, в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.
  1. Обмен электролитов и воды:
  • усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к повышению АД и к отекам.

При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического расстройства («стероидный психоз» – по маниакальному типу).

Фармакокинетика.

При всасывании в кровь происходит обратимое взаимодействие глюкокортикоидов со своим специфическим транспортным белком транскортином, после насыщения которого глюкокортикоиды связываются уже с сывороточным альбумином.

В процессе циркуляции в крови глюкокортикоиды в 90-95% находятся в связи с белком и лишь 5-10% — свободная активная часть гормона.Биотрансформация происходит главным образом в печени, а экскреция – с мочой.

Биотрансформация угнетается при заболевании печени и почек и усиливается при индукции цитохрома Р-450 алкоголем или фенобарбиталом.

Минералокортикоиды.

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры надпочечников 11-дезоксикортикостерона.

Основные показания к применению минералокортикоидов и ДОКСА в том числе:

  1. хроническая недостаточность надпочечников – болезнь Аддисона;
  2. миастения;
  3. астения;
  4. адинамия.

Минералокортикоид ДОКСА типичный стероидный гормон, но имеет свои особенности механизма действия. Точкой приложения ДОКСА является эпителий канальцев почек, где образуется стероид-рецепторный комплекс. Образовавшийся комплекс связывается с ядерным хроматином, и происходит усиление синтеза ДНК, а в последующем повышается и синтез белка в цитоплазме, в частности происходит увеличение количество белка пермиаз, которые принимают участие в активном транспорте натрия из просвета канальцев через апикальную мембрану эпителия канальцев в клетку. Таким образом, происходит задержка натрия в организме. В результате увеличивается гидрофильность ткани – задержка в организме воды, что приводит к увеличению ОЦК, и в свою очередь к повышению АД. Это способствует увеличению тонуса скелетных мышц и повышению их работоспособности.
Противопоказания.

  1. Гипертоническая болезнь;
  2. хроническая сердечная недостаточность, которая сопровождается отеками;
  3. стенокардия;
  4. заболевания почек;
  5. цирроз печени с асцитом.

Анаболические гормоны.

Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства:

  • ретаболил;
  • фенаболил;
  • метиландростендиол.

Фармакодинамика.

  • Стимуляция синтеза структурных, в том числе сократительных и ферментных белков;
  • стимуляция клеточного дыхания и усиление окислительного фосфорилирования с последующим образованием макроэргов (АМФ, АДФ, АТФ);
  • усиление синтеза сывороточных белков (прежде всего сывороточного альбумина);
  • активация образования эритропоэтина и стимуляция эритропоэза;
  • анаболические стероиды наряду с анаболическим эффектом обладают антикатаболическим действием, что используется для уменьшения отрицательного действия глюкокортикоидов;
  • усиление фиксации кальция в костях.

Показания применению.

  1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде;
  2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе;
  3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз выше терапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста);
  5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде;
  6. апластическая анемия;
  7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов).

Побочные эффекты.

  1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме);
  2. отеки (за счет задержки натрия и воды);
  3. при беременности – может развиться задержка роста у плода;
  4. холестаз;
  5. желтуха;
  6. гепатотоксичность;
  7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани:
  • женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез.
  • мужчины – импотенция.

Лекция №22.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ВОСПАЛЕНИЯ И АЛЛЕРГИИ.
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

Противовоспалительные средстваэто группа препаратов, которые угнетают процессы асептического воспаления в различных его фазах: альтерации, экссудации, нарушение микроциркуляции, пролиферации.

Эти лекарства угнетают воспалительные реакции при аллергии, при воздействии на организм физических (высокая и низкая температура), химических (кислоты, щелочи) и механических факторов.Противовоспалительные средства классифицируют на нестероидные и стероидные, а по виду действия на препараты местного и резорбтивного действия.

Основные звенья патогенеза воспаления.

Читайте также:  Анализ крови на сахар у детей: норма и расшифровка результатов, таблица

    • Нарушение целостности клеточных и субклеточных мембран. При этом происходит повреждение и митохондриальных мембран, в результате чего нарушаются процессы биологического окисления, накапливаются недоокисленные продукты обмена (молочная и пировиноградная кислоты), в силу этого формируется ацидоз. Повреждение лизосомальных мембран приводит к выходу из них ферментов, в результате чего усиливаются процессы протеолиза, гликолиза и липолиза.
    • Нарушение микроциркуляции в очаге воспаления. Это происходит из-за выхода жидкой части плазмы в воспаленные ткани (развивается отек). В тканях из-за отека происходит механическое сдавливание сосудов и микроциркуляция нарушается. При воспалении усиливается агрегация тромбоцитов, приводящая к тромбообразованию, что еще в большей степени нарушает кровообращение.
    • Чрезмерное высвобождение медиаторов воспаления: гистамина, кининов, брадикининов, норадреналина, адреналина, простагландинов. На клеточном уровне процесс воспаления может быть представлен следующим образом:

Повреждающий фактор↓Клеточная мембрана↓ Повреждение мембран лизосом → Повышение активности фосфолипазы

Ненасыщенные жирные кислоты (С20: 4)

Циклооксигеназа Липоксигеназа

Синтез циклических эндопероксидов Синтез лейкотриенов

— нарушение клеточной проницаемости

— экссудация

Простагландины Тромбоксан

— воспаление — повышение агрегации тромбоцитов

— боль — сужение сосудов — гипертермия

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — это группа синтетических лекарственных средств, которые обладают противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим и антиэкссудативным эффектами.

Классификация НПВС.

              • Производные салициловой кислоты:
                • ацетилсалициловая кислота (аспирин);
                • ацелизин;
                • натрия салицилат;
                • салициламид;
                • метилсалицилат;
                • месалазин.
  • бутадион;
  • трибузон.
    • Производные антраниловой кислоты:
      • мефенаминовая (мефенамовая) кислота;
      • флуфенамовая кислота.
        • Производные индолуксусной кислоты:
          • индометацин (метиндол).
            • Производные фенилуксусной кислоты:
              • диклофенак — натрий (вольтарен).
                • Производные фенилпропионовой кислоты:
                  • ибупрофен (бруфен);
                  • кетопрофен.
  • Производные нафтилпропионовой кислоты.
    • напроксен.

Механизм действия НПВС.

        • Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);
        • НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;
        • НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.

По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион6. Бруфен 7. Аспирин.По анальгетической активности:1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен 6. Бутадион 7. Аспирин.

Фармакокинетика НПВС.

В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

  1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:
    • индометацин;
    • диклофенак;
    • бруфен;
    • аспирин.

Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

      1. Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:

Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

    1. Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:

Назначают 1 раз в сутки.

Показания к применению НПВС.

              1. Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;
              2. коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, красная волчанка;
              3. травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;
              4. воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, гломерулонефриты;
              5. лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.

Побочные эффекты.

              1. НПВС-индуцированные гастропатии: тошнота, потеря аппетита, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, ульцерогенное действие;
              2. нарушение системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, снижение свертывающей способности крови.

Стероидные противовоспалительные средства (СПВС) – это глюкокортикоиды и их синтетические аналоги, которые способны угнетать не только воспалительные реакции, но и оказывать противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

Механизм действия СПВС.

Заключается в способности ингибировать активность фосфолипазы, блокируя, таким образом, метаболизм ненасыщенных жирных кислот как по циклооксигеназному, так и по липоксигеназному пути одновременно.

Показания к применению СПВС.

              1. Острые воспалительные процессы с преобладанием экссудации, в частности отек гортани, токсическая пневмония с отеком легких, менингит;
              2. нефротический синдром, который характеризуется протеинурией и отеками, гломерулонефрит;
              3. диффузные заболевания соединительной ткани – коллагенозы (в комбинации с НПВС);
              4. острые вирусные поражения мозга: энцефалит, полиомиелит.

Побочные эффекты СПВС.

              1. Обусловленные гормональной активностью препаратов:
                • кортикоидная зависимость и “синдром отмены”;
                • миопатии;
                • дисменорея;
                • отеки;
                • сахарный диабет;
                • остеопороз;
                • задержка роста у детей.
                  1. Обусловленные противовоспалительным и иммунодепрессивным эффектами:
  • ЯБЖ и ДВПК;
  • активация вторичной инфекции;
  • боли в животе;
  • снижение устойчивости организма к воздействию внешних факторов.

Профилактика осложнений.

  • Контроль уровня глюкозы в крови, 1раз в неделю;
  • определение концентрации электролитов, 1 раз в 2 недели;
  • измерение уровня АД, 1 раз в 3 дня.
  • контроль массы тела и диуреза, ежедневно.

Противопоказания.

  1. Туберкулез;
  2. ЯБЖ и ДВПК;
  3. кровотечения ЖКТ;
  4. нестабильность психики.

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Классификация.

              1. Препараты, применяемые при аллергии немедленного типа.
              • Средства, препятствующие высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток и базофилов:
  • глюкокортикоиды (преднизалон);
  • адреномиметики (адреналин);
  • бронхолитики (эуфиллин).
    • Средства, препятствующие взаимодействию гистамина со своими Н1-рецепторами (антигистиминные средства).
      1. Препараты, применяемые при аллергии замедленного типа.
              • Иммунодепрессанты:
                • глюкокортикоиды;
                • противоопухолевые препараты.
                  • Средства, уменьшающие альтерацию тканей:

Антигистаминные средства – это средства, блокирующие гистаминовые рецепторы, но не влияющие на синтез и выделение гистамина.

Различают Н1 – и Н2 – гистаминовые рецепторы, которые отличаются между собой различной чувствительностью к антигистаминным препаратам разного химического строения.

Основные эффекты стимуляции Н1 – рецепторов:

  • повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки;
  • повышение проницаемости капилляров (гиперемия, отек, зуд).

Основные эффекты стимуляции Н2 – рецепторов:

  • увеличение секреции желез желудка;
  • увеличение ЧСС и ССС.

Эффекты одновременной стимуляции Н1 – и Н2 — рецепторов:

  • снижение тонуса гладких мышц артериальных сосудов (снижение АД).

Н1 – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н1–рецепторов: димедрол, тавегил, супрастин, дипразин (пипольфен), фенкарол, букарфен, диазолин.

Фармакодинамика

  • Антигистаминный эффект, который проявляется устранением свойств гистамина (см.выше);
  • угнетение ЦНС, т. е. снотворное действие (кроме тавегила, фенкарола и диазолина);
  • потенциирование действия средств для наркоза, наркотических анальгетиков, алкоголя, снотворных, транквилизаторов;
  • местноанестезирующее действие (слабее).

1   …   13   14   15   16     18   19   20   …   25
перейти в каталог файлов

Источник: http://vkist.ru/lekciya-1-obshaya-farmakologiya-farmakologiya/index17.html

Риски при лечении глюкокортикоидами

Гормональные лекарства любых групп вызывают опасения у пациентов. Многие категорически отказываются от приема подобных препаратов. Дурную славу для всех гормонов заработали именно глюкокортикоиды (глюкокортикостероиды). Проблемы лечения этими медикаментами и сегодня остаются в центре внимания врачей всех специальностей.

Проблемы лечения глюкокортикоидами

Мощное противовоспалительное действие глюкокортикоидных препаратов привело к тому, что их стали крайне широко применять при разнообразных заболеваниях в терапевтической практике.

Причиной назначения этих гормонов может стать и бронхиальная астма, и гломерулонефрит, и вирусный гепатит. В организме стероиды вырабатываются в эндокринных железах — надпочечниках. В качестве лекарственных препаратов используются синтетические гормональные препараты.

Наиболее часто врачи назначают Преднизолон, Кортизон, Гидрокортизон, Дексаметазон. Эти медикаменты могут оказать выраженный эффект при введении инъекциями, в виде таблеток и даже местно (ингаляции, мази, свечи). В любом случае все эти лекарства обладают выраженными побочными явлениями.

Еще одной проблемой в использовании глюкокортикоидов, считается необходимость постепенного снижения дозы препарата перед отменой.

Побочные эффекты лечения глюкокортикоидами

Лечение препаратами данной группы приводит к разнообразным побочным эффектам. К ним относятся изменение внешности, истончение волос, избыточный рост волос у женщин на лице и теле, акне, истончение кожи, растяжки на коже живота, кровоподтеки вследствие ломкости сосудов.

В больших дозах стероиды (глюкокортикоиды по строению являются стероидами) оказывают выраженный негативный эффект на психику пациентов. У больных может развиваться тревожность, снижение общего фона настроения, а в тяжелых случаях и острое нарушение функций высшей нервной деятельности — психоз.

Страдает и желудочно-кишечный тракт. У больного может развиваться пептическая язва. Выраженные осложнения могут быть со стороны костно-мышечного аппарата. Так возможно уменьшение роста и боли в спине от компрессионных переломов, остеопороз, истощение и слабость мышц бедра.

У людей, длительно получающих глюкокортикоиды, может развиваться иммунодефицит, сахарный диабет, артериальная гипертония, ожирение. Еще одой проблемой может быть снижение зрения вследствие катаракты. У женщин могут быть нарушения менструального цикла, дисменорея.

Все эти побочные явления связаны с дозировкой и длительностью приема препарата, поэтому их необходимо снизить до минимума. У некоторых пациентов часть проявлений может быть мало заметна.

Осложнения при отмене глюкокортикоидов

Длительный прием глюкокортикоидов в большой дозе приводит к тому, что надпочечники перестают вырабатывать эти гормоны. Ткань этих эндокринных желез постепенно атрофируются. Кроме того, теряется связь надпочечников и гипоталамо-гипофизарной системы. Механизмы их взаимодействия нарушаются.

В результате всех этих процессов надпочечники теряют способность адекватно ответить на вновь возникшую потребность в собственных гормонах. Поэтому, если больной несколько недель принимает глюкокортикоиды, а потом в один день отказывается от них, возможно развитие тяжелого осложнения, угрожающего жизни.

Это осложнение – острая надпочечниковая недостаточность. Основным проявлением данного состояния является падение артериального давления. Обычно его цифры бывают значительно ниже, чем 90/60 мм.рт.ст. Кроме того, часто развиваются тошнота, рвота, многократный жидкий стул.

У половины больных появляются сильные боли по ходу кишечника. Страдает и психическое состояние пациента. У больного может появиться бред, заторможенность, ступор. Иногда из-за возникающего отека мозга, появляются эпилептические судороги.

Чтобы избежать острой надпочечниковой недостаточности, глюкокортикоиды надо отменять постепенно, сокращая дозу еженедельно и только под контролем специалистов.

Инна Цветкова

(8

Источник: http://www.webmedinfo.ru/riski-pri-lechenii-glyukokortikoidami.html

Ссылка на основную публикацию