Новонорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и лекарственное взаимодействие

Новонорм: инструкция по применению

Новонорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и лекарственное взаимодействие

Чувствительность к репаглинида или к любому компоненту препарата НовоНорм.

Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый сахарный диабет, ИЗСД), С-пептид-отрицательный диабетом.

Диабетический кетоацидоз с наличием или отсутствием коматозного состояния.

Период беременности и кормления грудью.

Тяжелые нарушения функции печени.

Совместное применение с гемфиброзилом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как известно, некоторые препараты могут влиять на обмен глюкозы. Это следует учитывать при подборе доз препарата НовоНорм.

По данным in vitro , в метаболизме репаглинида в основном участвуют ферменты CYP2C8 и CYРЗА4. Репаглинид активно поступает в клетки печени с участием белка, транспортирующего органические анионы (ОАТР1В — organic anion transporting protein).

 Исследование при участии здоровых добровольцев показало, что самым важным ферментом метаболизма репаглинида является CYP2C8. В то же время блокировки CYP2C8 приводит к незначительному снижению метаболизма репаглинида, поскольку при этом повышается относительный вклад CYРЗА4.

 Соответственно, метаболизм и клиренс репаглинида могут изменяться при применении препаратов, ингибирующих активность или индуцируют синтез ферментов семейства цитохрома Р-450. Особую осторожность следует проявлять при применении репаглинида одновременно с ингибиторами CYP2C8 и CYРЗА4.

 Препараты, ингибирующие ОАТР1В (например циклоспорин) могут также потенциально повышать в плазме крови концентрацию репаглинида.

Препараты, которые могут усиливать и / или пролонгировать гипогликемический эффект репаглинида.

 Гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, циклоспорин, другие противодиабетические средства, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства, октреотид, анаболические стероиды, алкоголь.

Исследование взаимодействия лекарственных препаратов, проведенное с участием здоровых добровольцев, показало, что после одновременного приема 2 раза в сутки 600 мг гемфиброзила(ингибитора CYP2C8) и репаглинида (0,25 мг 1 раз в сутки) значения площади под кривой «концентрация репаглинида — время» (AUC) увеличилось в 8,1 раза, а его максимальная концентрация (C max ) в крови — в 2,4 раза. Продолжительность его полувыведения (t½) из крови увеличилось с 1,3 часа до 3,7 часа, что может усиливать и пролонгировать сахароснижающую действие репаглинида. Одновременное применение гемфиброзила и репаглинида противопоказано (см. «Противопоказания»).

Между фенофибратом и репаглинидом лекарственного взаимодействия не выявлено.

После одновременного приема 2 раза в сутки по 160 мг триметоприма (слабого ингибитора CYP2C8) и репаглинида (0,25 мг 1 раз в сутки) значения площади под кривой «концентрация репаглинида — время» увеличилось в 1,6 раза, его C max — в 1,4 раза, а t½ — в 1,2 раза; при этом статистически достоверного влияния на уровень глюкозы в крови обнаружено не было. Прием субтерапевтической доз репаглинида не привел фармакодинамического эффекта. Поскольку безопасность этой комбинации была установлена для репаглинида в дозе не выше 0,25 мг, а триметоприма в дозе 320 мг, одновременный прием этих препаратов следует проводить с осторожностью. Если будет принято решение о необходимости лечения комбинацией этих препаратов, то следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови, а также клинического состояния больного.

Рифампицин, мощный индуктор CYРЗА4 и CYP2C8, действует как индуктор и ингибитор метаболизма репаглинида.

 Прием в течение 7 суток рифампицина в дозе 600 мг с добавлением на седьмой день репаглинида (4 мг 1 раз в сутки) привело к снижению значения площади под кривой «концентрация репаглинида — время» на 50% (результат комбинированной индукции и ингибирования).

 Если репаглинид принимали через 24 часа после приема последней дозы рифампицина, значение площади под кривой «концентрация репаглинида — время» уменьшилось на 80% (результат индукции).

При одновременном лечении рифампицином и репаглинидом необходимо подобрать дозу последнего, которая должна основываться на данных тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови в следующие сроки: в начале приема рифампицина (острое ингибирование), через несколько дней приема рифампицина (комбинированная индукция и ингибирование), после прекращения приема рифампицина (только индукция) и через 1 неделю после прекращения приема рифампицина, когда пройдет его индуктивный эффект.

Прием 2 раза в сутки по 200 мг кетоконазола (мощный ингибитор CYРЗА4) одновременно с репаглинидом (4 мг один раз в сутки) увеличивает значение площади под кривой «концентрация репаглинида — время» в 1,2 раза, а C max — в 1,6 раза; при этом профиль концентрации глюкозы меняется менее чем на 8%.

Совместное применение 100 мг итраконазола (ингибитор CYРЗА4) также исследовали с участием здоровых добровольцев. Было показано, что при этом значение площади под кривой «концентрация репаглинида — время» увеличились в 1,4 раза. Существенных изменений уровня глюкозы в крови у обследованных отмечено не было.

После приема 2 раза в сутки по 250 мг кларитромицина (ингибитор CYP3A4) и репаглинида (0,25 мг 1 раз в сутки) значения площади под кривой «концентрация репаглинида — время» увеличивалось в 1,4 раза, C max — в 1,7 раза. При этом значение площади под кривой «концентрация инсулина в сыворотке крови — время» увеличилось в 1,5 раза (C max  — в 1,6 раза). Механизм этого взаимодействия пока не выяснено.

Исследование при участии практически здоровых добровольцев, принимавших репаглинид

(0,25 мг), показало, что циклоспорин (100 мг), который является ингибитором цитохрома ЗА4 (CYP3A4) и сильным ингибитором ОАТР1В, в 1,8 раза повышает максимальную концентрацию репаглинида и в 2,5 раза увеличивает площадь под кривой.

Исследования лекарственного взаимодействия с участием практически здоровых добровольцев показало, что одновременное назначение деферасироксу (умеренный ингибитор цитохрома Р450 — CYP2C8 и CYP3A4) в дозе из расчета 30 мг / кг массы тела в сутки в течение 4 дней и репаглинида (разовая доза 0,5 мг) привело к повышению продолжительности системного воздействия репаглинида (площади под кривой «концентрация-время» — AUC) в 2,3 раза (90% доверительный интервал [2,03-2,63]) по сравнению с контролем, повышение максимальной концентрации (C max ) в 1,6 раза (90% доверительный интервал [1,42-1,84]) и незначительного (но статист ичному достоверного) снижение уровня глюкозы в крови. Поскольку взаимодействия этих препаратов в дозах для репаглинида выше 0,5 мг установлено не было, следует избегать их одновременного назначения. В случае если назначение такого сочетания окажется необходимым, следует осуществлять строгий мониторинг клинического состояния больного и концентрации глюкозы в крови.

  • адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Одновременный прием циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (субстраты CYP3A4) с репаглинидом существенно не влияет на значения показателей его фармакокинетики.

Исследование взаимодействия лекарственных препаратов, которые были проведены с участием здоровых добровольцев, показали, что репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетику дигоксина, теофиллина и варфарина . Поэтому при применении этих средств одновременно с репаглинидом не нужно проводить подбор дозы.

Препараты, которые могут ослаблять гипогликемический эффект репаглинида. Пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, тиазиды, кортикостероиды, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики.

 Одновременный прием пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел) существенно не влияет на общую биодоступность репаглинида, хотя при этом пик его концентрации достигается раньше.

 Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, хотя его влияние на биодоступность этинилэстрадиола не может быть исключено.

При назначении или отмене этих препаратов у больных, принимающих репаглинид, необходимо тщательно контролировать изменения уровня гликемии.

Источник: https://lek.103.ua/novonorm-instruktsiya/

НовоНорм

НовоНорм – медикаментозный препарат, действие которого направлено на борьбу с диабетическими заболеваниями. Медикамент помогает понизить содержание декстрозы в сыворотке крови. Это происходит за счет освобождения инсулина из бета клеток поджелудочной железы.

Медикамент способен осуществлять блокировку КАТФ-каналов в бета клеточных оболочках, воздействуя на нервные окончания. Из-за такого воздействия повышается содержание кальция и в достаточном количестве вырабатывается инсулин.

Действовать медикамент начинает уже через полчаса после употребления, при этом у больного наблюдается понижение содержания декстрозы. При использовании лекарства между едой не наблюдается увеличение содержания белкового гормона поджелудочной железы.

Медикаментозный препарат используется для лечения инсулиннезависимого диабета.

Медикаментозное средство начинает действовать уже спустя полчаса после приема, лекарство быстро распространяется из желудка и кишечника по внутренним органам, кровеносной системе и тканям.

Максимальное содержание медикамента в организме достигается уже спустя час после употребления, затем начинает понижаться и уже через четыре часа практически полностью рассасывается.

При этом медикамент можно принимать в любое время, вне зависимости от приема пищи, это никак не сказывается на действенности лекарства. Метаболизм препарата происходит в печени, выводится лекарство почками через урину, желчь или каловые массы.

Медикаментозное средство производится в виде таблеток, молекулярная масса которых может составлять 0,5 мг, 1 или 2 мг. В состав препарата входят следующие компоненты:

  • репаглинид (активное действующее вещество);
  • плюроники;
  • поливинилпирролидон;
  • крахмал из кукурузы;
  • меглюмина акридонацетат;
  • кислая соль кальция и ортофосфорной кислоты;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • глицерин;
  • натриевая соль полиакриловой кислоты;
  • стеариновокислый магний.
  • Медикаментозное средство назначается пациентам при инсулиннезависимом диабете, когда соблюдение определенной диеты не приносит никаких результатов. Кроме этого, НовоНорм используется в качестве комплексной терапии в сочетании с сахароснижающим лекарственным средством метформин и глитазонами.

  • Е.11. Инсулиннезависимый сахарный диабет.
  • Медикаментозное средство может стать причиной проявления ряда побочных признаков со стороны работы разных систем жизнедеятельности организма:

  • метаболизм: гипогликемическая кома, бледность кожных покровов, гипергидроз, тахикардия, бессонница, непроизвольное дрожание пальцев рук, временное ухудшение зрения;
  • система пищеварения: болезненные проявления в области живота, жидкий стул, чувство тошноты, рвотные позывы;
  • признаки аллергии: зуд, сильное покраснение кожи, вызванное расширением капилляров, крапивная лихорадка
  • Медикаментозное средство не рекомендуется принимать при:

  • инсулинозависимом диабете;
  • острой диабетической декомпенсации обмена веществ;
  • тяжелой форме заболеваний почек;
  • тяжелой степени заболеваний печени;
  • прохождении терапии при помощи медикаментов, действие которых направлено на производство изофермента цитохром Р450;
  • вынашивании ребенка;
  • вскармливании младенца грудным молоком;
  • гиперчувствительности к компонентам препарата.
  • Лекарственное средство нельзя принимать в период вынашивания ребенка, так как нет сведений о воздействии компонентов лекарства на развивающийся в утробе матери плод. Во время прохождения терапии медикаментом НовоНорм, пациенткам рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

    Медикаментозное средство назначается лечащим врачом после проведения обследования, сбора анализов и определения точной клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Дозировка определяется в зависимости от состояния содержания декстрозы в сыворотке крови.

    Кроме этого, сведения и рекомендации по приему препарата содержаться в действующей инструкции по применению. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,5 мг. Такой дозировки следует придерживаться на начальной стадии терапии, затем ее постепенно повышают, но не раньше, чем через 7 или 14 дней после начала прохождения курса.

    Интервал, выдерживаемый до повышения дозировки, зависит от показателей уровня глюкозы в крови пациента и метаболизма. Максимальная дозировка медикамента составляет 16 мг в день. Если медикамент назначается после другого противодиабетического средства, то следует начинать с дозировки НовоНорма в 1 мг.

    Принимать лекарственное средство рекомендуется как минимум за 15 или 30 минут до еды. Рекомендуется корректировка дозировки пациентам, страдающим заболеваниями печени, почек, а также перенесшим хирургические операции, инфекционные или воспалительные заболевания.

    Отдельной группе пациентов рекомендуется принимать медикамент под наблюдением лечащего врача, а именно пациентам, у которых выявлены нарушения в работе почек, пациентам с недостаточным питанием, больным, страдающим чрезмерно пониженным содержанием декстрозы.

    При гипогликемии рекомендуется назначать пациенту к употреблению в пищу как можно больше углеводов, если степень гипогликемии тяжелая, то следует параллельно начать внутривенное введение декстрозы.

    Риск развития гипогликемии возникает, как правило, у пациентов с предрасположенностью к существенному понижению глюкозы, это может произойти из-за недостаточного питания, физической активности, подверженности стрессовым ситуациям. В период прохождения терапии медикаментом пациентам нельзя употреблять алкогольные напитки. Следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей скорость психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Нельзя назначать медикамент пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек.

    Медикаментозное средство НовоНорм нельзя принимать вместе с рядом других лекарственных препаратов, так как это может повлиять на обоюдное фармакокинетическое и фармакодинамическое воздействие. Лекарства, усиливающие риск развития гипогликемии:

    Читайте также:  Диета при диабете 2 типа: меню на неделю, низкоуглеводные и запрещенные продукты
  • ингибиторы моноаминоксидазы;
  • блокираторы бета-адренорецепторов;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • препараты, содержащие салициловую кислоту;
  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • синтетический октапептид Octreotide;
  • анаболики;
  • этиловый спирт.
  • Препараты, способствующие снижению уровня глюкозы в сыворотке крови:

  • пероральные противозачаточные средства;
  • диуретики, производные бензотиа диазина;
  • стероидные гормональные противовоспалительные средства;
  • синтетический андроген Danazolum;
  • йодированные производные аминокислоты тирозина (гормоны щитовидной железы);
  • симпатомиметические препараты.
  • Препараты, которые абсолютно несовместимы с НовоНормом:

  • противогрибковый препарат Ketoconazolum;
  • синтетический противогрибковый препарат Itraconazole;
  • антибиотический препарат Erythromycinum;
  • синтетический противогрибковый препарат Fluconazole;
  • блокатор кальциевых каналов Mibefradilum;
  • противотуберкулезное средство Rifampicinum;
  • противоэпилептическое лекарственное средство Phenytoinum.
  • Медикаментозное средство может привести к интоксикации, выражающейся в гипогликемическом синдроме, при чрезмерной дозировке. Симптоматические признаки, характерные для гипогликемии:

  • гипергидроз;
  • вестибулярные расстройства;
  • дрожание;
  • болезненные ощущения в области головы. При проявлении признаков передозировки необходимо обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое лечение. При легкой форме передозировки, пациенту назначают внутренний прием глюкозы или рекомендуют к употреблению пищу, богатую углеводами. При тяжелой форме передозировки, пациенту вводят декстрозу в вену.
  • Медикаментозное средство НовоНорм имеет ряд аналогов по составу и фармакологическому воздействию:

  • Diaglinid;
  • Starlix;
  • Invokana;
  • Maninil.
  • Лекарственное средство НовоНорм продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

    Хранить лекарственное средство рекомендуется в изолированном от досягаемости детьми месте пари температуре, не превышающей 25 °C. Срок хранения препарата, составляет пять лет с даты изготовления. По истечении срока годности, который прописан в инструкции, использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

    Источник: https://wer.ru/opisanie/novonorm/

    Новонорм инструкция, отзывы, цена, описание

    Наименование:

    Новонорм (Novonorm)

    Фармакологическое действие:

    Новонорм – препарат группы пероральных гипогликемических средств. В состав препарата Новонорм входит активное вещество репаглинид.

    Механизм действия препарата основан на его способности блокировать АТФ-зависимые калиевые каналы, расположенные в мембранах бета-клеток, вследствие чего происходит деполяризация мембраны и открытие кальциевых каналов, усиливается приток ионов кальция в бета-клетку, что в конечном итоге стимулирует секрецию инсулина бета-клетками.

    Препарат способствует снижению уровня глюкозы в крови, за счет короткого периода полувыведения препарата Новонорм пациенты, которые его принимают, могут придерживаться более свободной диеты, чем при приеме других пероральных гипогликемических средств.

    Клинически значимое повышение уровня инсулина в плазме крови отмечается спустя 10-30 минут после перорального приема препарата, снижение плазменных концентраций активного вещества отмечается спустя 4 часа после приема препарата. Для препарата характерно дозозависимое снижение уровня глюкозы в плазме крови.

    После перорального применения репаглинид хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Биодоступность препарата достигает 63 %, для репаглинида характерны высокая степень связи с белками плазмы (до 98 %).

    Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Препарат быстро выводится из организма (полное время элиминации составляет 4-6 часов), период полувыведения достигает 1 часа. Выводится преимущественно с желчью и в незначительном количестве с мочой (не более 7 %) как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивных метаболитов.У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались некоторые изменения фармакокинетики препарата.

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отмечается повышение плазменных концентраций и увеличение периода полувыведения препарата.

    Показания к применению:

    Препарат применяется для терапии пациентов с сахарным диабетом II типа (инсулиннезависимый сахарный диабет) в случае если достаточного контроля уровня глюкозы в крови с помощью диеты и физических упражнений достичь не удается.Комплексная терапия препаратом Новонорм и метформином или тиазолидиндионами применяется у пациентов, у которых монотерапия этими средствами неэффективна.

    Прием препарата следует начинать в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам.

    Методика применения:

    Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Принимать препарат следует перед каждым основным приемом пищи, рекомендуется принимать Новонорм за 10-30 минут до еды.

    В случае если пациент пропускает прием пищи, принимать препарат Новонорм не следует. Длительность терапии и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 0,5 мг репаглинида. Спустя 1-2 недели после начала терапии дозу препарата увеличивают.

    Следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови для наиболее точного определения минимальной эффективной дозы препарата. Максимальная разовая доза составляет 4 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

    Взрослым, получавшим ранее другие пероральные гипогликемические средства, обычно назначают препарат в начальной дозе 1 мг репаглинида. Подбор поддерживающей дозы проводят по стандартной схеме.

    Ослабленным и истощенным пациентам следует особенно внимательно подбирать поддерживающую дозу, при этом следует назначать препарат в минимально эффективной дозе.При комплексной терапии препаратом Новонорм и метформином, может потребоваться более низкая доза репаглинида, чем при монотерапии препаратом Новонорм.

    Пациентам с дисфункцией почек коррекция начальной дозы препарата обычно не требуется, однако при повышении дозы препарата следует соблюдать осторожность.

    Нежелательные явления:

    Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула.Со стороны печени: усиление активности печеночных ферментов.

    В единичных случаях отмечалось развитие тяжелых нарушений печени, однако связь данных нарушений с приемом препарата Новонорм не доказана.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия, обычно у пациентов отмечается развитие гипогликемии средней тяжести, которая легко устраняется приемом углеводов, однако в некоторых случаях (преимущественно у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью) возможно развитие тяжелой гипогликемии, которая требует парентерального введения глюкозы.Со стороны органов чувств: временные нарушение зрения, вызванные колебанием уровня глюкозы в плазме крови.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Развития перекрестной аллергии к препаратам производным сульфонилмочевины не отмечалось.

    Противопоказания:

    Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула.Со стороны печени: усиление активности печеночных ферментов.

    В единичных случаях отмечалось развитие тяжелых нарушений печени, однако связь данных нарушений с приемом препарата Новонорм не доказана.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия, обычно у пациентов отмечается развитие гипогликемии средней тяжести, которая легко устраняется приемом углеводов, однако в некоторых случаях (преимущественно у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью) возможно развитие тяжелой гипогликемии, которая требует парентерального введения глюкозы.Со стороны органов чувств: временные нарушение зрения, вызванные колебанием уровня глюкозы в плазме крови.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Развития перекрестной аллергии к препаратам производным сульфонилмочевины не отмечалось.

    Во время беременности:

    Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

    При применении препарата следует учитывать, что некоторые препараты влияют на углеводный обмен, что может потребовать коррекции дозы препарата Новонорм.

    При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, кларитромицином, итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами моноаминоксидазы, пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, неселективными бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами, салицилатами, анаболическими стероидами, этиловым спиртом и октреотидом отмечается усиление терапевтического эффекта препарата и/или увеличение периода полувыведения репаглинида.При сочетанном применении препарата с рифампицином следует особенно осторожно подбирать поддерживающую дозу репаглинида, тщательно контролируя уровень глюкозы в крови.При одновременном применении препарата с циметидином, нифедипином, симвастатином и эстрогенами не отмечалось существенных изменений фармакокинетики репаглинида.Репаглинид при сочетанном применении не влияет на фармакокинетику теофиллина, варфарина и дигоксина.Отмечается снижение эффективности препарата Новонорм при сочетанном применении с пероральными контрацептивами, тиазидами, глюкокортикостероидами, симпатомиметическими лекарственными средствами, даназолом и тиреоидными гормонами. При необходимости одновременного применения препарата с вышеперечисленными лекарственными средствами следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и в случае необходимости корректировать дозу репаглинида.

    При назначении препарата с лекарственными средствами, которые элиминируются с желчью, следует учитывать возможные взаимодействия.

    Передозировка:

    При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие гипогликемии, которое сопровождается головокружением, тремором конечностей, головной болью и повышенной потливостью. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие тяжелой гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

    При гипогликемии средней тяжести показан пероральный прием углеводов. В случае развития тяжелой гипогликемии пациенту вводят внутривенно инфузионный раствор глюкозы.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки по 15 штук в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

    Условия хранения:

    Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности – 5 лет.

    Состав:

    1 таблетка препарата Новонорм 0,5 мг содержит:Репаглинида – 0,5 мг,Вспомогательные вещества.1 таблетка препарата Новонорм 1 мг содержит:Репаглинида – 1 мг,Вспомогательные вещества.1 таблетка препарата Новонорм 2 мг содержит:Репаглинида – 2 мг,Вспомогательные вещества.

    Препараты аналогичного действия:

    Илетин ii нпх (Iletin II NPH) Инсулинлентеспп (Insulin Lente SPP) Инсулонгспп (Insulong SPP) Илетин ii ленте (Iletin II Lente) Ленте (Lente)

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «новонорм» можно найти здесь:

    pro-tabletki.info /новонорм

    Уважаемые врачи!

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Уважаемы пациенты!

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

    Большое спасибо!/ sitemap-index.xml

    Источник: http://www.provizor-online.ru/2013/06/novonorm_Novonorm

    НовоНорм — инструкция и цена

    Вступление к инструкции по применению

    НовоНорм – это средство, эффективно снижающее уровень глюкозы в крови, содержащее активный компонент репаглинид. Принимается перорально. Гликемическое свойство обусловлено воздействием препарата на поджелудочную железу и провоцирование ее к выработке инсулина.

    У пациентов с диагнозом «диабет второго типа» положительная динамика наблюдается не позднее получаса после приема и сохраняется не менее 4-х часов. Применяется при сахарном диабете 2 типа в комплексной терапии, а также в качестве дополнительного средства, когда снижение массы тела путем диет и физических упражнений не происходит.

    Инсулинсодержащий гормональный препарат.

    Связывание с плазменными белками крови:

    98%.

    Выведение: жёлчь, почки.

    • Лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.
    • Средняя дозировка:по 0,5-1 мг 1 раз в день, с постепенным повышением дозы спустя 1-2 недели.

    • Согласно инструкции, препарат следует принимать за 10-30 минут до еды, не измельчая и запивая достаточным количество тёплой питьевой воды.
    • Органы чувств:временные нарушения зрения;
    • Поражения кожных покровов:зуд, сыпь, крапивница;
    • Результаты лабораторных исследований:повышение активности печёночных ферментов;
    • Прочие:гипогликемия.
    • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость Новонорма или его компонентов;
    • Беременность и кормление грудью.

    Применять с осторожностью:

    • Нарушения деятельности почек;
    • Одновременное применение с Рифампицином.

    Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано.

    • Кларитромицином, Кетоконазолом, пероральными гипогликемическими ЛС, неселективными бета-адреноблокаторами, салицилатами, Этанолом, Гемфиброзилом, Итраконазолом,ингибиторами МАО или АПФ, НПВС, анаболическими стероидами или Октреотидом: усиление эффективности препарата;
    • Тиазидами, симпатомиметиками, тиреоидными гормонами, пероральными контрацептивами, ГКС или Даназолом: снижение эффективности Новонорма.
    • Нервная система:головокружение, головные боли, тремор конечностей;
    • Обменные процессы:гипогликемия;
    • Прочие:потливость.
    Читайте также:  Ангиовит: для чего назначают витамины женщинам и мужчинам, применение в гинекологии

    Специфическое противоядие: нет данных.
    Гемодиализ: данных нет.

    • Таблетки покрытые оболочкой, 0.5 1 или 2 мг — 30 или 90 шт.
    • Сухое тёмное место без доступа детей и посторонних.

    Рекомендованная температура хранения Новонорма

    — не выше 25 градусов.

    Рекомендованный срок хранения

    — не дольше 5 лет.

    • репаглинид — 0.5, 1 или 2 мг;
    • Вспомогательные вещества: полоксамер 188, повидон, меглюмин, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), глицерол 85% (глицерин), калия полакрилин (полиакрилат калия), магния стеарат.

    Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

    — Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

    Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям

    Источник: http://pillsman.org/969-novonorm.html

    НовоНорм®: инструкция по применению

    Имеется ряд препаратов, влияющих на клиренс репаглинида. Врач должен учитывать возможные взаимодействия.

    In vitro: Репаглинид метаболизируется преимущественно под влиянием изоферментов CYP2С8 и CYP3А4.

    Клинические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что наиболее важным изоферментом, участвующим в метаболизме репаглинида, является CYP2С8, а CYP3А4 играет меньшую роль, однако его относительный вклад может повышаться в случаях, когда происходит ингибирование изофермента CYP2С8.

    Следовательно, метаболизм, и, таким образом, клиренс репаглинида, могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, ингибируя или индуцируя изоферменты цитохрома Р-450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с репаглинидом ингибиторов изоферментов CYP2С8 и CYP3А4.

    На основании данных in vitro и in vivo репаглинид активно поглощается печенью (анион-транспортирующий белок ОАТР1В1). Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.

    Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида:

    гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды.

    Исследования по лекарственным взаимодействиям у здоровых добровольцев показали, что одновременное применение гемфиброзила (по 600 мг 2 раза в сутки) – ингибитора изофермента CYP2С8 и ОАТР1В1, и репаглинида (однократно в дозе 0.25 мг) приводило к увеличению значения AUC репаглинида в 8.

    1 раз, значения Cmax – в 2.4 раза, а также к увеличению t½ с 1.3 до 3.7 часов, что могло приводить к усилению и пролонгации гипогликемического действия репаглинида.

    В связи с этим, одновременное применение гемфиброзила и репаглинида противопоказано из-за значительного повышения концентрации репаглинида в плазме крови.

    Исследования по лекарственным взаимодействиям репаглинида с фенофибратом не проводились.

    При одновременном применении триметоприма (по 160 мг 2 раза в сутки) — слабого ингибитора изофермента CYP2С8, и репаглинида (однократно, в дозе 0.25 мг) отмечалось незначительное увеличение AUC, Cmax и t½  (в 1.6 раз, в 1.4 раза и в 1.

    2 раза, соответственно), но при этом не регистрировалось статистически значимого влияния на концентрацию глюкозы в крови. Однако подобное отсутствие фармакодинамического эффекта выявлялось в субтерапевтических дозах репаглинида.

    Поскольку профиль безопасности подобной комбинации не оценивался в дозах, превышающих 0.25 мг для репаглинида и 320 мг – для триметоприма, при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

    Если все же возникла необходимость в одновременном применении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение.

    Рифампицин, являющийся мощным индуктором изофермента CYP3А4, а также изофермента CYP2С8, является одновременно индуктором и ингибитором метаболизма репаглинида.

     Когда в ходе исследования пациенты сначала получали рифампицин (600 мг) в течение 7 дней, а затем, на 7-й день, к терапии добавили репаглинид (4 мг однократно), было зарегистрировано снижение AUC на 50% (последствия сочетания индукции и ингибирования).

    В том случае, когда репаглинид назначался через 24 часа после последней дозы рифампицина, регистрировалось снижение AUC репаглинида на 80% (т.е. проявлялось только индуцирующее влияние).

    При одновременном применении рифампицина и репаглинида может потребоваться коррекция дозы репаглинида, которая должна основываться на результатах тщательного контроля концентрации глюкозы в крови; контроль должен проводиться в начале терапии рифампицином (острое ингибирование); после введения дозы (смешанное влияние – ингибирование и индукция); затем при отмене рифампицина (только индукция), и, наконец, примерно через одну неделю после отмены рифампицина, когда индуцирующее действие рифампицина уже более не проявляется.

    Влияние кетоконазола, являющегося прототипом мощных ингибиторов изофермента CYP3А4, на фармакокинетику репаглинида изучалось на здоровых добровольцах.

    При назначении кетоконазола (по 200 мг в сутки), одновременно с репаглинидом (в дозе 4 мг однократно) было зарегистрировано увеличение среднего системного воздействия репаглинида (AUC и Cmax) в 1,2 раза, при этом концентрации глюкозы в крови изменялись менее чем на 8%.

    Взаимодействие с итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3А4) в дозе 100 мг также изучалось на здоровых добровольцах, и было показано увеличение AUC в 1.4 раза. При этом не наблюдалось сколько-нибудь значительного влияния на концентрацию глюкозы у здоровых добровольцев.

    При исследованиях на здоровых добровольцах совместное применение 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором изофермента CYP3А4, отмечалось незначительное увеличение системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в  1.4 раза, а Cmax – в 1.7 раз), при этом среднее значение AUC инсулина в сыворотке увеличивалось в 1.5 раза, а Cmax –  в 1.6 раз. Точный механизм этого взаимодействия неясен.

    Циклоспорин (100 мг), ингибитор изофермента CYP3А4 и мощный ингибитор ОАТР1В1, увеличивал Cmax репаглинида (0.25 мг однократно) в 1.8 раз и AUC в 2.5 раза в исследованиях на здоровых добровольцах.

    Поскольку взаимодействие препаратов не оценивалось при дозах, превышающих 0.25 мг для репаглинида, рекомендуется избегать одновременного назначения циклоспорина и репаглинида.

    Если все же возникла необходимость в одновременном назначении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение пациентов (см.

    раздел «Особые указания»).

    Исследование взаимодействий на здоровых добровольцах показало, что одновременное назначение деферазирокса (30 мг/кг/день, 4 дня), являющегося слабым ингибитором CYP2C8 и CYP3A4, и репаглинида (однократно, 0.

    5 мг) приводило к увеличению системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 2.3 раза, а Cmax – на 62%); при этом происходило небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови.

    При одновременном назначении деферазирокса и репаглинида необходимо рассмотреть уменьшение дозы репаглинида и осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

    Исследования по лекарственным взаимодействиям у здоровых добровольцев показали, что одновременное применение клопидогреля (300 мг нагрузочная доза), ингибитора изофермента CYP2С8 приводило к увеличению значения (AUC0-∞) репаглинида в 5.1 раз, а при продолжении введения (75 мг суточная доза) (AUC0- ∞) репаглинида в 3,9 раз, при этом происходило небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови.

    Поскольку взаимодействие препаратов не оценивалось у данных пациентов, рекомендуется избегать одновременного назначения клопидогреля и репаглинида. Если все же возникла необходимость в одновременном применении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение (см. раздел «Особые указания»).

    β-Адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

    Одновременное применение циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (все эти препараты являются субстратами изофермента CYP3А4) с репаглинидом не оказывало значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.

    Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в стабильном состоянии при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции доз этих лекарственных препаратов при их совместном применении с репаглинидом.

    Следующие вещества могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида:

    пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, производные тиазида, глюкокортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики.

    Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/ левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя максимальные концентрации репаглинида достигаются раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола.

    В связи с этим, в период применения или отмены этих препаратов, пациенты, которые уже получают репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушений гликемического контроля.

    Источник: https://tab.103.kz/novonorm-instruktsiya/

    Новонорм

    Пероральный гипогликемический препарат нового поколения короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране бета-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором.

    Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь бета-клетки стимулирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 мин после приема препарата внутрь.

    Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч после приема препарата в плазме пациентов с сахарным диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации препарата.

    Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0.5 до 4 мг. Репаглинид следует принимать перед приемом пищи за 0-30 мин (препрандиальное дозирование).

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, что сопровождается быстрым повышением концентрации в плазме. Cmax в плазме достигается в течение 1 ч после приема.

    После достижения Cmax содержание репаглинида в плазме быстро снижается, и препарат полностью выводится из организма в течение 4-6 ч.

    Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности равен 11%).

    Распределение

    Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким Vd (30 л) — в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости, а также быстрой элиминацией из крови.

    В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентрации репаглинида в плазме. Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%).

    Поскольку титрование дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.

    Репаглинид в организме человека характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (более 98%).

    Метаболизм

    Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно под воздействием CYP2C8, но также, хотя и в меньшей степени — CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.

    Выведение

    Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизменном виде. Небольшая часть (приблизительно 8%) от введенной дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов. T1/2 составляет приблизительно 1 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические параметры репаглинида при однократном введении и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек различной степени тяжести.

    Значения AUC и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нетяжелым или умеренным снижением функции почек (средние значения составляли 56.7 нг/мл×ч по сравнению с 57.2 нг/мл×ч, и 37.5 нг/мл по сравнению с 37.7 нг/мл, соответственно).

    У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Сmах (98 нг/мл×ч и 50.7 нг/мл, соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина.

    Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить корректировку начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

    Было проведено открытое исследование, предусматривавшее однократный прием репаглинида 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗП), которое классифицировалось по шкале Чайлд-Пью, а также по значению клиренса креатинина.

    Читайте также:  Что лучше – ксеникал или редуксин: отзывы, можно ли принимать одновременно

    У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглинида в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев составляло 91.

    6 нг/мл×ч; AUC у пациентов с ХЗП — 368.9 нг/мл×ч; Сmах у здоровых добровольцев — 46.7 нг/мл, Сmах у пациентов с ХЗП — 105.4 нг/мл). Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина. Различий по концентрациям глюкозы между этими группами не выявлялось.

    Таким образом, при приеме обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

    Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени репаглинид нужно применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между корректировками дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

    Показания

    — сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, снижения массы тела и физических нагрузок.

    У пациентов с сахарным диабетом 2 типа репаглинид также можно применять в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.

    Режим дозирования

    Данный препарат назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения уровня глюкозы крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.

    Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи. Рекомендуется принимать препарат за 15 мин до основного приема пищи. Допускается прием препарата в интервале от 0 до 30 мин. Пациенты, у которых возможны пропуски приема пищи (или дополнительные приемы пищи), должны получить инструкцию соответственно, о пропуске (или дополнительном приеме) дозы препарата.

    Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Помимо контроля концентрации глюкозы в крови, который осуществляет сам пациент, также необходимо, чтобы уровень глюкозы в крови периодически определял врач, что позволит установить минимальную эффективную дозу для данного пациента.

    Концентрации гликозилированного гемоглобина также является показателем ответа пациента на терапию. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых сахарный диабет обычно хорошо контролируется с помощью диеты, в периоды временной потери гликемического контроля может оказаться достаточным проведение короткого курса терапии репаглинидом.

    В случае одновременного применения с другими лекарственными средствами следует смотреть разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Особые указания».

    Начальная доза

    Рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0.5 мг.

    Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию).

    Если пациент переходит с приема другого перорального гипогликемического средства на лечение препаратом НовоНорм®, то рекомендованная начальная доза перед каждым основным приемом пищи должна быть 1 мг.

    Максимальная доза

    Рекомендуемая максимальная разовая доза перед основными приемами пищи составляет 4 мг. Суммарная максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

    Пациенты, которые уже получали ранее другие пероральные гипогликемические препараты

    Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза для пациентов, которые переводятся на репаглинид, составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи.

    Комбинированная терапия

    Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля концентрации глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем дозу каждого препарата корректируют в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.

    Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.

    Побочное действие

    Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс.

    Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: часто (≥1/100,<\p>

    Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/7739

    НовоНорм — инструкция по применению, цены, отзывы

    Нужна на НовоНорм инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.

    Производители: Novo Nordisk Producao Farmaceutica do Brasil (Бразилия)

    Действующие вещества
    Класс заболеваний

    • Инсулиннезависимый сахарный диабет

    Клинико-фармакологическая группа

    • Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическое действия
    Фармакологическая группа

    • Гипогликемические синтетические и другие средства

    Показания к применению препарата НовоНорм

    Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

    У пациентов с сахарным диабетом типа 2 репаглинид также может применяться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.

    Форма выпуска препарата НовоНорм

    Таблетки 1 табл. репаглинид 0,5 мг 1 мг 2 мг

    в блистере 15 шт., в пачке картонной 2 или 6 блистеров.

    Фармакодинамика

    Пероральный гипогликемический препарат нового поколения короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране ?-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором.

    Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь ?-клетки стимулирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом типа 2 инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 мин после приема препарата внутрь.

    Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 ч после приема препарата в плазме пациентов с диабетом типа 2 обнаруживаются низкие концентрации препарата.

    Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с диабетом типа 2 при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг. Репаглинид следует принимать перед приемом пищи за 0–30 мин (препрандиальное дозирование).

    Фармакокинетика

    Репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, что сопровождается быстрым повышением концентрации препарата в плазме. Cmax в плазме достигается в течение 1 ч после приема. После достижения Cmax содержание в плазме быстро снижается, и репаглинид полностью выводится из организма в течение 4–6 ч. T1/2 репаглинида составляет приблизительно 1 ч.

    Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности равен 11%), низким VSS (30 л) — в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости, а также быстрой элиминацией из крови. В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) конецнтрации репаглинида в плазме.

    Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии. Репаглинид в организме человека характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (более 98%).

    Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2C8, но также, хотя и в меньшей степени — изоферментом CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно кишечником. Менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизмененном виде.

    Небольшая часть (приблизительно 8%) от введенной дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов. Почечная недостаточность Фармакокинетические параметры репаглинида при однократном приеме и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и нарушением функции почек различной степени тяжести.

    Значения AUC и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточностью (средние значения составляли 56,7 нг/мл·ч по сравнению с 57,2 нг/мл·ч и 37,5 нг/мл по сравнению с 37,7 нг/мл соответственно).

    У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Cmax (98,0 нг/мл·ч и 50,7 нг/мл соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы.

    Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом типа 2 в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

    Печеночная недостаточность

    Было проведено открытое исследование, предусматривавшее однократный прием репаглинида 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗП), которое классифицировалось по шкале Child-Pugh, a также по значению клиренса креатинина.

    У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглинида в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев — 91,6 нг/мл·ч; AUC у пациентов с ХЗП — 368,9 нг/мл·ч; Cmax у здоровых добровольцев — 46,7 нг/мл, Cmax у пациентов с ХЗП — 105,4 нг/мл). Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина. Различий по концентрации глюкозы между этими группами не выявлялось. Таким образом, при приеме обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени репаглинид нужно применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между коррекциями дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

    Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому безопасность применения препарата НовоНорм у беременных женщин не изучена. Исследования на животных показали, что он не оказывал тератогенного действия. Препарат обнаруживался в молоке экспериментальных животных. Принимать НовоНорм при беременности и в период кормления грудью не рекомендуется.

    Противопоказания к применению

    известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; беременность и период кормления грудью; тяжелые нарушения функции печени; одновременное назначение гемфиброзила (см. раздел «Взаимодействие»). Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.

    С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушении функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

    Побочные действия

    Наиболее частыми побочными эффектами являются изменения концентрации глюкозы в крови, т.е. гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определeнной, как: часто (?1/100 до

    Источник: http://mymedlife.ru/content/novonorm

    Ссылка на основную публикацию